Metotrexato CAS#59-05-2
Ampla Atividade Antitumoral – É eficaz contra múltiplos cancros, incluindo leucemia, linfoma, cancro do pulmão, cancro da mama, cancro do colo do útero e osteossarcoma.
Amplo Âmbito de Aplicação Clínica – É utilizado no tratamento de várias doenças malignas, como carcinoma de células escamosas, coriocarcinoma e mola hidatiforme.
Eliminação Rápida do Organismo – Aproximadamente 90% do fármaco é excretado na urina nas 12 horas após administração oral, indicando uma rápida depuração metabólica.
Perfil Farmacológico Definido – Possui um metabolito ativo conhecido (7-hidroximetotrexato) e dados de toxicidade documentados (LD50 intravenoso em ratos: 14 mg/kg), suportando as suas características farmacocinéticas estudadas.
Descrição do Produto do Metotrexato CAS#59-05-2
O Metotrexato é um fármaco antitumoral eficaz utilizado no tratamento da leucemia linfoblástica aguda, linfoma, mola hidatiforme maligna, coriocarcinoma, carcinoma de células escamosas, cancro do pulmão, cancro do colo do útero, cancro da mama e osteossarcoma.
Após administração oral, aproximadamente 90% do fármaco original é excretado na urina em 12 horas, sendo o 7-hidroximetotrexato o seu principal metabolito.
A DL50 do metotrexato por injeção intravenosa em ratos é de 14 mg/kg.
Parâmetros do Produto do Metotrexato CAS#59-05-2
| Densidade | 1.536 |
| ponto de fusão | 195°C |
| Ponto de ebulição | 561,26°C (estimativa aproximada) |
| Índice de refração | 1,6910 (estimativa) |
| Ponto de Inflamação | 11°C |
| Qualidade Precisa | 454.171 |
| PSA | 210.54 |
| logP | 1.8217 |
| Solubilidade | H2O: insolúvel |
| Aparência | pó cristalino amarelo |
| Armazenamento | Armazenar a -20°C. Higroscópico. Sensível à luz. |
| Cor/Forma | Sólido amarelo-pálido a amarelo-acastanhado |
| Decomposição | Quando aquecido até à decomposição, emite fumos tóxicos, incluindo óxidos de azoto. |
| pKa | pKa 3,04/4,99 (H2O, t =25, I=0,0025) (Incerteza) |
| Solubilidade em Água | Insolúvel. |
| Propriedades Espectrais | Rotação ótica específica: 20,4 + ou - 0,6 graus a 21 °C/589 D (concentração em hidróxido de sódio 0,1 N) absorção máxima: 243 nm, A1= 388; 307 nm, A1 = 475 (em ácido clorídrico 0,1 N). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (em hidróxido de sódio 0,1 N) UV máx (HCl 0,1 N) 244, 307 nm; UV máx (NaOH 0,1 N) 257, 302, 370 nm |
| Estabilidade | Estável, mas sensível à luz e higroscópico. Incompatível com ácidos fortes, agentes oxidantes fortes. Armazenar a -15 °C ou abaixo. |
| TempArmazenamento | −20°C |
Aplicação do Produto de Metotrexato CAS#59-05-2
Tratamento da Leucemia:Tradicionalmente, o tratamento era administrado diariamente. Os adultos tomam normalmente 2,5–10 mg por dia por via oral, com uma dose total de 50–150 mg. As crianças recebem 1,25–5 mg por dia. A prática recente tende para a terapia intermitente de alta dose, administrada por via oral ou intramuscular duas vezes por semana, a 0,25–0,75 mg/kg por dose; os adultos recebem geralmente 20–25 mg por dose. Para injeção intratecal, a dosagem é de 10–15 mg por vez para adultos, enquanto as crianças recebem 6–12 mg, dependendo da idade. O tratamento é geralmente administrado uma vez por dia durante 3 dias, repetido a cada 4–8 semanas para manutenção ou prevenção.
Coriocarcinoma: Os adultos recebem normalmente 10–30 mg por via oral ou intramuscular uma vez por dia durante 5 dias consecutivos. O curso do tratamento pode ser repetido dependendo da resposta do paciente.
Tumores Sólidos:A infusão intra-arterial contínua é preferida, combinada com administração intermitente intramuscular de leucovorina (CF). A dosagem habitual é de 25–50 mg/dia deste produto, juntamente com 6–9 mg de CF, administrados por via intramuscular a cada 4–6 horas.
Osteossarcoma:A terapia de alta dose é utilizada em combinação com a terapia de resgate com CF. A dosagem é geralmente de 3–20 g/m², dissolvida em 500–1000 mL de solução de glicose a 5% e infundida por via intravenosa durante 4 horas. A CF é iniciada 2–6 horas após a infusão, na dose de 6–12 mg por via intramuscular (ou oral), repetida a cada 6 horas durante um total de 3 dias. Para garantir a rápida eliminação do fármaco, devem ser suplementados eletrólitos, fluidos e bicarbonato de sódio no primeiro dia e a cada 1–2 dias a partir de então, mantendo o débito urinário acima de 3000 mL por dia e assegurando a alcalinização. A função hepática, função renal, hemograma e níveis plasmáticos de metotrexato devem ser monitorizados diariamente.
Psoríase:Devido a efeitos secundários significativos, raramente é utilizado. Quando aplicado, a dosagem é de 1,25 mg por via oral por dose, 2–3 vezes ao dia, com um curso de tratamento de 6–9 dias.
